羅格列酮鈉片說(shuō)明書(shū)
羅格列酮鈉片說(shuō)明書(shū)
羅格列酮鈉片(太羅)用于治療2型糖尿病。下面是學(xué)習(xí)啦小編整理的羅格列酮鈉片說(shuō)明書(shū)，歡迎閱讀。
羅格列酮鈉片商品介紹
通用名：羅格列酮鈉片
生產(chǎn)廠家: 太極集團(tuán)重慶涪陵制藥廠有限公司
批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H20041399
藥品規(guī)格：4mg*15片
藥品價(jià)格：￥77元
羅格列酮鈉片說(shuō)明書(shū)
【通用名稱】羅格列酮鈉片
【商品名稱】羅格列酮鈉片(太羅)
【英文名稱】RosiglitazoneSodiumTablets
【拼音全碼】LuoGeLieTongNaPian(TaiLuo)
【主要成份】羅格列酮鈉片(太羅)主要成分是羅格列酮鈉。化學(xué)名為：5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二酮鈉鹽。
分子式：C18H19N3NaO3S
分子量：380.42
【性狀】羅格列酮鈉片(太羅)為片劑。
【適應(yīng)癥/功能主治】用于治療2型糖尿病。
【規(guī)格型號(hào)】4mg*15s
【用法用量】1.口服,服藥與進(jìn)食無(wú)關(guān)。糖尿病治療應(yīng)個(gè)體化。2.單藥治療：初始劑量可為一日一片(4mg),每日一次或分兩次口服。如對(duì)初始劑量反應(yīng)不佳,可逐漸加量至一日兩片(8mg)。3.與磺酰脲類(lèi)聯(lián)合用藥：初始劑量可為一日一片(4mg),每日一次或分兩次口服。發(fā)生低血糖時(shí),減少磺脲類(lèi)用量。4.與二甲雙胍聯(lián)合用藥：初始劑量可為一日一片(4mg),每日一次或分兩次口服。12周后若空腹血糖控制不理想。劑量增加至一日兩片(8mg)。5.大推薦劑量為每日兩片(8mg),每日一次或分兩次口服。
【不良反應(yīng)】1.輕中度水腫;2.貧血;3.羅格列酮鈉片(太羅)可能會(huì)使血紅蛋白和紅細(xì)胞壓積下降，可能與羅格列酮造成血漿容量增加有關(guān);4.低血糖反應(yīng)，合并使用其它降糖藥物時(shí)，有發(fā)生低血糖的風(fēng)險(xiǎn);5.肝功能，臨床試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)輕中度轉(zhuǎn)氨酶升高的發(fā)生率為0.2%，與安慰劑組相當(dāng)，并且為可逆。
【禁忌】對(duì)羅格列酮鈉片(太羅)或其中成份過(guò)敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】1.一般羅格列酮僅能在胰島素存在下發(fā)揮降糖作用,故不用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒的治療。2.低血糖癥：聯(lián)合使用胰島素或其它口服降糖藥時(shí),有發(fā)生低血糖癥的風(fēng)險(xiǎn),此時(shí)可能有必要降低同用藥物的劑量。3.排卵：絕經(jīng)期前不排卵的胰島素抵抗患者,噻唑烷二酮包括羅格列酮的治療可能導(dǎo)致重新排卵。作為胰島素敏感性改善的結(jié)果之一,這些患者如果不采取有效避孕措施,則有懷孕的風(fēng)險(xiǎn)。4.水腫：水腫病人使用羅格列酮鈉片(太羅)應(yīng)慎用。5.心臟：對(duì)于NYHA標(biāo)準(zhǔn)新功能Ⅲ和Ⅳ級(jí)的病人,不宜使用羅格列酮鈉片(太羅)。6.肝臟：適用羅格列酮鈉片(太羅)應(yīng)定期檢測(cè)肝功能,有活動(dòng)性肝病的病人不應(yīng)服用羅格列酮鈉片(太羅)治療。
【兒童用藥】?jī)和挠盟幍陌踩陨形创_定。
【老年患者用藥】尚不明確。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。
【藥物相互作用】如需與其他藥品一起服用，詳情請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。
【藥物過(guò)量】當(dāng)出現(xiàn)服藥過(guò)量時(shí)，應(yīng)根據(jù)患者臨床癥狀、體征進(jìn)行適當(dāng)?shù)闹С种委煛?/p>
【藥理毒理】羅格列酮鈉為羅格列酮的鈉鹽，羅格列酮屬噻唑烷二酮類(lèi)抗糖尿病藥。通過(guò)胰島素的敏感性而有效地控制血糖。羅格列酮鈉片(太羅)為過(guò)氧化物酶體增殖激活受體γ(PPAR-γ)的高選擇性強(qiáng)效激動(dòng)劑。人類(lèi)的PPAR受體存在于胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中。羅格列酮鈉片(太羅)激活PPAR-γ受體，可對(duì)參與葡萄糖生成，轉(zhuǎn)運(yùn)和利用的胰島素的反應(yīng)基因的轉(zhuǎn)錄進(jìn)行調(diào)控。此外，PPAR-γ反應(yīng)基因也參與脂肪酸代謝的調(diào)節(jié)。在羅格列酮臨床研究中，空腹血糖(FPG)和HbA1c的檢測(cè)結(jié)果表明，羅格列酮改善血糖控制情況，同時(shí)伴有血胰島素和C肽水平降低，也可使餐后血糖和胰島素水平下降。羅格列酮對(duì)血糖控制的改善作用較持久，可維持達(dá)52周。2型糖尿病的主要病理生理學(xué)特征為胰島素抵抗，羅格列酮的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的動(dòng)物模型[由于靶組織的胰島素抵抗而出現(xiàn)高血糖癥和/或糖耐量下降]中得到顯示。可有效降低ob/ob肥胖小鼠，db/db糖尿病小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病發(fā)展，動(dòng)物研究提示，羅格列酮鈉片(太羅)的抗糖尿病作用是通過(guò)提高肝臟、肌肉和脂肪組織對(duì)胰島素的敏感性而實(shí)現(xiàn)，并且在脂肪組織中使胰島素調(diào)控的葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)因子GLU1-4的基因表達(dá)增加，羅格列酮單獨(dú)使用不會(huì)使2型糖尿病和/或糖耐量減低的模型動(dòng)物出現(xiàn)低血糖。
【藥代動(dòng)力學(xué)】根據(jù)相關(guān)文獻(xiàn)資料：1.吸收羅格列酮鈉片(太羅)的絕對(duì)生物利用度為99%。血藥濃度達(dá)峰時(shí)間(tmax)為1小時(shí)，進(jìn)食不改變羅格列酮鈉片(太羅)的AUC值，但可引起Cmax下降28%及tmax延遲至1.75小時(shí)，此改變無(wú)明顯臨床意義，故羅格列酮鈉片(太羅)在空腹或進(jìn)餐時(shí)服用均可。2.分布群體藥代動(dòng)力學(xué)分析表明，羅格列酮鈉片(太羅)的平均口服分布容積(Vss/F)約為17.6L(±30%)。約99.8%的羅格列酮與血漿蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合。3.代謝羅格列酮鈉片(太羅)可被完全代謝，無(wú)原形藥物從尿中排出，其主要代謝途徑為N-脫甲基和羥化后與硫酸和葡萄糖醛酸結(jié)合。由于在循環(huán)中所有代謝產(chǎn)物的活性均明顯弱于原形化合物，故對(duì)胰島素增敏作用甚微。體外研究表明，羅格列酮鈉片(太羅)主要經(jīng)P450同功酶CYP2C8代謝，經(jīng)CYP2C9代謝僅占很小部分。4.排出口服或靜脈給予[14C]羅格列酮后，約64%從尿中排出，約23%從糞便中排出。[14C]相關(guān)物質(zhì)的血漿半衰期范圍為103~158小時(shí)。羅格列酮鈉片(太羅)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)不受年齡、種族、吸煙和飲酒的影響?？诜始胺€(wěn)態(tài)分布容積均隨體重增加而增加，女性患者消除率大約低15%。中、重度肝損害患者消除率明顯降低，消除半衰期延長(zhǎng)2小時(shí)。
【貯藏】密封保存。
【包裝】鋁塑泡罩包裝，15片/板/盒。
【有效期】24月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20041399
【生產(chǎn)企業(yè)】太極集團(tuán)重慶涪陵制藥廠有限公司
羅格列酮鈉片(太羅)的功效與作用羅格列酮鈉片(太羅)用于治療2型糖尿病。
羅格列酮鈉片服用常見(jiàn)問(wèn)題
羅格列酮鈉片為片劑，是降糖藥，能用于控制2型糖尿病患者的血糖。其在市面上被廣泛應(yīng)用，值得更多患者們的關(guān)注和選用，那么，羅格列酮鈉片的用法用量是什么?
羅格列酮鈉片的用法用量是口服,服藥與進(jìn)食無(wú)關(guān)。糖尿病治療應(yīng)個(gè)體化。單藥治療：初始劑量可為一日一片(4mg),每日一次或分兩次口服。如對(duì)初始劑量反應(yīng)不佳,可逐漸加量至一日兩片(8mg)。與磺酰脲類(lèi)聯(lián)合用藥：初始劑量可為一日一片(4mg),每日一次或分兩次口服。發(fā)生低血糖時(shí),減少磺脲類(lèi)用量。與二甲雙胍聯(lián)合用藥：初始劑量可為一日一片(4mg),每日一次或分兩次口服。12周后若空腹血糖控制不理想。劑量增加至一日兩片(8mg)。大推薦劑量為每日兩片(8mg),每日一次或分兩次口服。
羅格列酮屬噻唑烷二酮類(lèi)抗糖尿病藥。通過(guò)胰島素的敏感性而有效地控制血糖。羅格列酮鈉片為過(guò)氧化物酶體增殖激活受體γ(PPAR-γ)的高選擇性強(qiáng)效激動(dòng)劑。人類(lèi)的PPAR受體存在于胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中。羅格列酮鈉片激活PPAR-γ受體，可對(duì)參與葡萄糖生成，轉(zhuǎn)運(yùn)和利用的胰島素的反應(yīng)基因的轉(zhuǎn)錄進(jìn)行調(diào)控。此外，PPAR-γ反應(yīng)基因也參與脂肪酸代謝的調(diào)節(jié)。
羅格列酮鈉片的絕對(duì)生物利用度為99%，學(xué)藥濃度峰時(shí)間(Tmax)為1小時(shí)，進(jìn)食不改變羅格列酮鈉片的AUC值，但可引起Cmax下降28%及Tmax延遲至1.75小時(shí)，此改變無(wú)明顯臨床意義，故羅格列酮鈉片在空腹或進(jìn)餐時(shí)服用均可。群體藥代動(dòng)力學(xué)分析表明：羅格列酮鈉片的平均口服分布容積[V88/F]約為17.6L(±30%)。約99.8%的羅格列酮與血漿蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合。羅格列酮鈉片可被完全代謝，無(wú)原形藥物從尿中排出，其中主要代謝途徑為N-脫甲基和羥化后與硫酸和葡萄糖醛酸結(jié)合。由于在循環(huán)中所有代謝產(chǎn)物的活性均為明顯弱于原形化合物。敵對(duì)胰島素增敏作用甚微。體外研究表明，羅格列酮鈉片主要經(jīng)P450同工酶CYP2C8代謝，經(jīng)CYP2C9代謝僅占很小部分。
通過(guò)閱讀上文，相信大家對(duì)羅格列酮鈉片的用法用量的相關(guān)內(nèi)容也有了一定的了解，建議患者日常要注意合理安排膳食，適量做運(yùn)動(dòng)。保持愉悅的心態(tài)配合醫(yī)生治療。
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