磺胺類藥物抗菌機(jī)理
很多人都不知道磺胺類藥物是一種抗菌藥，也不知道磺胺類藥物抗菌機(jī)理是什么?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的磺胺類藥物抗菌機(jī)理的相關(guān)內(nèi)容，希望對(duì)你有用!
磺胺類藥物抗菌機(jī)理
細(xì)菌不能直接利用其生長(zhǎng)環(huán)境中的葉酸，而是利用環(huán)境中的對(duì)氨苯甲酸(PABA)和二氫喋啶、谷氨酸在菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶催化下合成二氫葉酸。二氫葉酸在二氫葉酸還原酶的作用下形成四氫葉酸，四氫葉酸作為一碳單位轉(zhuǎn)移酶的輔酶，參與核酸前體物(嘌呤、嘧啶)的合成(圖2)。而核酸是細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖所必須的成分?；前匪幍?a href='http://wyyxscd8644.com/xuexifangfa/huaxue/' target='_blank'>化學(xué)結(jié)構(gòu)與PABA類似，能與PABA競(jìng)爭(zhēng)二氫葉酸合成酶，影響了二氫葉酸的合成，因而使細(xì)菌生長(zhǎng)和繁殖受到抑制。由于磺胺藥只能抑菌而無(wú)殺菌作用，所以消除體內(nèi)病原菌最終需依靠機(jī)體的防御能力。為了保證磺胺藥在競(jìng)爭(zhēng)中占優(yōu)勢(shì)，在臨床用藥時(shí)應(yīng)注意：①用量充足，首次劑量必須加倍，使血中磺胺的濃度大大超過(guò)PABA的量。②膿液和壞死組織中含有大量PABA，應(yīng)洗創(chuàng)后再用藥。③應(yīng)避免與體內(nèi)能分解出PABA的藥合用，如普魯卡因。
磺胺類藥物的基本結(jié)構(gòu)
臨床常用的磺胺類藥物都是以對(duì)位氨基苯磺酰胺(簡(jiǎn)稱磺胺)為基本結(jié)構(gòu)的衍生物
磺酰胺基上的氫，可被不同雜環(huán)取代，形成不同種類的磺胺藥。它們與母體磺胺相比，具有效價(jià)高、毒性小、抗菌譜廣、口服易吸收等優(yōu)點(diǎn)。對(duì)位上的游離氨基是抗菌活性部分，若被取代，則失去抗菌作用。必須在體內(nèi)分解后重新釋出氨基，才能恢復(fù)活性。
磺胺類藥物的不安全事件
2004年3月6日，河北省永年縣正溪鎮(zhèn)吳某進(jìn)蛋雛雞1500只，進(jìn)鋤后用恩諾沙星預(yù)防雛雞白痢，連用3天，第7天用新城疫疫苗免疫，雞群健康狀況良好，到15日齡，用磺胺二甲嘧啶預(yù)防白痢：球蟲(chóng)，用量飼料中加0.5%的磺胺二甲嘧啶。用藥后第2天，雞群就有病雞出現(xiàn)，第3天開(kāi)始死亡，病雞增多，約有一半以上的雞精神不振，呆立、不吃。以后，每天死亡50-80只，筆者到場(chǎng)后，已死亡300多只。大部分雞只精神沉郁、食欲不佳，不食呆立。
經(jīng)實(shí)驗(yàn)室細(xì)菌學(xué)檢驗(yàn)，以無(wú)菌操作采取病死雞的肝脾及腎臟涂片，用革蘭氏染色鏡檢未見(jiàn)菌體，病料接種于普通瓊脂培養(yǎng)基上，仍未見(jiàn)菌落生長(zhǎng)。
磺胺類藥物的兒童用藥注意
幼兒期各組織器官的生理功能，特別是肝、腎的酶系統(tǒng)功能均未發(fā)育成熟，對(duì)藥物的耐受性、解毒能力均不如成人。如果幼兒服用磺胺藥，常出現(xiàn)的不良反應(yīng)是胃腸道刺激癥狀，如惡心、嘔吐、腹瀉、拒乳等，妨礙B族維生素的吸收、合成，容易誘發(fā)口角炎等疾病。磺胺類藥物易損害肝臟和腎臟，出現(xiàn)肝功能異常，影響體內(nèi)物質(zhì)的代謝、合成。如果新生兒體內(nèi)缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶，服用磺胺藥還易出現(xiàn)嚴(yán)重的溶血反應(yīng)，危及生命。另外磺胺類藥物溶解度較小，易在酸性的尿液析出結(jié)晶，在腎小管和集合管中形成沉淀，引起尿少、血尿、腰痛、尿閉甚……
磺胺類藥物中的復(fù)方新諾明是常用的抗菌消炎藥，自1935年問(wèn)世以來(lái)，以其抗菌譜廣、價(jià)格低廉等特點(diǎn)，在我國(guó)尤其是農(nóng)村中普遍使用?；前奉愃幬锟咕V較廣，對(duì)腦膜炎球菌、大腸桿菌、變形桿菌、痢疾桿菌、肺炎桿菌、鼠疫桿菌等作用較強(qiáng)，對(duì)于泌尿、呼吸道、腸道的炎癥及流行性腦脊髓膜炎等有很好的治療效果。有的家長(zhǎng)看孩子病了，就給孩子吃復(fù)方新諾明，殊不知，磺胺類藥物不宜給幼兒服用。
幼兒期各組織器官的生理功能，特別是肝、腎的酶系統(tǒng)功能均未發(fā)育成熟，對(duì)藥物的耐受性、解毒能力均不如成人。如果幼兒服用磺胺藥，常出現(xiàn)的不良反應(yīng)是胃腸道刺激癥狀，如惡心、嘔吐、腹瀉、拒乳等，妨礙B族維生素的吸收、合成，容易誘發(fā)口角炎等疾病。磺胺類藥物易損害肝臟和腎臟，出現(xiàn)肝功能異常，影響體內(nèi)物質(zhì)的代謝、合成。如果新生兒體內(nèi)缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶，服用磺胺藥還易出現(xiàn)嚴(yán)重的溶血反應(yīng)，危及生命。另外磺胺類藥物溶解度較小，易在酸性的尿液析出結(jié)晶，在腎小管和集合管中形成沉淀，引起尿少、血尿、腰痛、尿閉甚至尿毒癥。
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