非洛地平緩釋片(波依定)說(shuō)明書
非洛地平緩釋片(波依定)說(shuō)明書
非洛地平緩釋片可減少血管痙攣性心絞痛患者的有癥狀和無(wú)痛性心肌缺血的發(fā)生。下面是學(xué)習(xí)啦小編整理的非洛地平緩釋片說(shuō)明書，歡迎閱讀。
非洛地平緩釋片商品介紹
通用名：非洛地平緩釋片
生產(chǎn)廠家: 阿斯利康制藥有限公司
批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H20030415
藥品規(guī)格：5mg*10s
藥品價(jià)格：￥36.5元
非洛地平緩釋片說(shuō)明書
【通用名稱】非洛地平緩釋片
【商品名稱】非洛地平緩釋片(波依定)
【英文名稱】FelodipineSustaind-releaseTablets
【拼音全碼】FeiLuoDiPingHuanShiPian(BoYiDing)
【主要成份】主要成份為非洛地平。
化學(xué)名：4-(2,3-二氯苯基)-1，4-二氫-2,6-二甲基-3，5-吡啶二羧基乙基甲基酯
分子式：C18H19Cl2NO4
分子量：384.25
【性狀】非洛地平緩釋片(波依定)為薄膜衣片,除去膜衣顯白色。
【適應(yīng)癥/功能主治】高血壓(可單獨(dú)使用或與其他抗高血壓藥物合并使用)。
【規(guī)格型號(hào)】5mg*10s
【用法用量】口服，初劑量一次5mg，一日1次，可根據(jù)患者反應(yīng)將劑量減少至每日2.5mg或增加至每日10mg。劑量調(diào)整間隔一般不少于2周。建議劑量范圍為每日2.5~10mg。
【不良反應(yīng)】1.服用非洛地平緩釋片(波依定)后常見(jiàn)的不良反應(yīng)是外周水腫(多發(fā)生在用藥后2-3周，發(fā)生率與年齡和用藥劑量有關(guān))、頭痛和面部潮紅。外周水腫通常程度較輕，與年齡和給藥劑量有關(guān)。還可見(jiàn)乏力、熱感、心悸、惡心、消化不良、便秘、眩暈、感覺(jué)異常、上呼吸道感染、咳嗽、流鼻涕、噴嚏、皮疹、牙齦增生。2.發(fā)生率較低或與非洛地平緩釋片(波依定)關(guān)系不確定的不良反應(yīng)有：詳見(jiàn)說(shuō)明書。
【禁忌】對(duì)非洛地平過(guò)敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】1.非洛地平緩釋片(波依定)可引發(fā)嚴(yán)重低血壓和暈厥，產(chǎn)生反射性心動(dòng)過(guò)速，在敏感人群中可能引發(fā)心絞痛，低血壓患者慎用。2.非洛地平緩釋片(波依定)慎用于心力衰竭和心功能不全患者，須注意非洛地平緩釋片(波依定)的負(fù)性肌力作用，特別是在與β-阻滯劑合用時(shí)。3.非洛地平緩釋片(波依定)慎用于孕婦、哺乳期婦女和兒童。老年人(65歲以上)或肝功能不全患者宜從低劑量(一次2.5mg，一日1次)開始治療，并在調(diào)整劑量過(guò)程中密切監(jiān)測(cè)血壓。4.臨床試驗(yàn)表明，劑量超過(guò)每日10mg可增加降壓作用，但同時(shí)增加周圍性水腫和其他血管擴(kuò)張不良事件的發(fā)生率。腎功能不全患者一般不需要調(diào)整建議劑量。5.非洛地平緩釋片(波依定)應(yīng)空腹口服或食用少量清淡飲食，應(yīng)整片吞服勿咬碎或咀嚼。保持良好的口腔衛(wèi)生可減少牙齦增生的發(fā)生率和嚴(yán)重性。
【兒童用藥】?jī)和褂梅锹宓仄骄忈屍?波依定)的經(jīng)驗(yàn)有限。
【老年患者用藥】非洛地平緩釋片(波依定)的血藥濃度隨年齡增加，故建議老年患者(65歲以上)的初始劑量為每日2.5mg，并據(jù)個(gè)體反應(yīng)調(diào)整劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】非洛地平緩釋片(波依定)在孕婦中的應(yīng)用尚缺乏良好的對(duì)照研究，但鑒于動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中有不利影響，故應(yīng)告知育齡婦女非洛地平緩釋片(波依定)有使胎兒致畸、影響分娩和乳腺過(guò)分增大的危險(xiǎn)。尚不清楚非洛地平緩釋片(波依定)是否排入乳汁，但鑒于非洛地平緩釋片(波依定)對(duì)嬰兒可能產(chǎn)生的嚴(yán)重不良反應(yīng)，故建議哺乳期婦女在用此藥時(shí)應(yīng)權(quán)衡利弊。
【藥物相互作用】1.同時(shí)使用某些干擾細(xì)胞色素P450 3A4酶系統(tǒng)的藥物，可影響二氫吡啶類鈣拮抗劑如非洛地平的血藥濃度。肝藥酶抑制劑(如西咪替丁、紅霉素、伊曲康唑、酮康唑和某些存在于葡萄柚汁中的黃桐類化合物)可引起非洛地平的血藥濃度升高。肝藥酶誘導(dǎo)劑(如苯妥英、卡馬西平、利福平、巴比妥酸鹽)可引起非洛地平的血藥濃度降低。2.非洛地平不影響環(huán)孢菌素的血藥濃度。3.盡管非洛地平具有較高程度血漿蛋白結(jié)合力，但不影響其他高血漿蛋白結(jié)合藥物(如法華林)的結(jié)合程度。4.波依定與地高辛合用未見(jiàn)到心衰患者的地高辛藥動(dòng)力學(xué)行為發(fā)生顯著改變。5.其他藥物如吲哚美辛或螺內(nèi)酯與波依定無(wú)明顯相互作用。
【藥物過(guò)量】非洛地平緩釋片(波依定)過(guò)量可引起外周血管過(guò)度擴(kuò)張，伴隨外周性水腫、嚴(yán)重低血壓和可能的心動(dòng)過(guò)緩。如果發(fā)生嚴(yán)重低血壓，應(yīng)該建立癥狀療法。將患者置于仰臥位并抬高下肢，靜脈輸液。伴隨心動(dòng)過(guò)緩時(shí)可用阿托品(0.5-1mg，緩慢靜脈滴注)治療。如需要還可使用擬交感神經(jīng)藥物。尚不明確能否通過(guò)血液透析從血液循環(huán)中除去非洛地平緩釋片(波依定)。
【藥理毒理】藥理作用非洛地平緩釋片(波依定)為二氫吡啶類鈣通道拮抗劑(鈣通道阻滯劑)，與尼群地平和/或其他鈣通道阻滯劑可逆性競(jìng)爭(zhēng)二氫吡啶結(jié)合位點(diǎn)，可阻斷血管平滑肌和人工培養(yǎng)的兔心房細(xì)胞的電壓依賴性Ca2+電流，并阻斷K+誘導(dǎo)的鼠門靜脈攣縮。體外研究表明，非洛地平緩釋片(波依定)對(duì)血管平滑肌選擇性抑制作用強(qiáng)于對(duì)心肌作用;在體外可檢測(cè)到負(fù)性肌力作用，但是在整體動(dòng)物中未觀察到此作用。非洛地平緩釋片(波依定)可使外周血管阻力下降而致血壓降低，該藥理作用與用藥劑量相關(guān)，并有伴隨反射性心率增加。在動(dòng)物和人體內(nèi)觀察到非洛地平緩釋片(波依定)對(duì)外周血管阻力的降低作用而致輕度利尿作用。非洛地平緩釋片(波依定)的降壓作用呈劑量依賴性，與血藥濃度呈正相關(guān)。在第一周用藥時(shí)可有反射性心率增加，但該作用隨時(shí)間而減少。長(zhǎng)期給藥心率可能增加5~10次/分鐘，β-阻滯劑可對(duì)抗此作用。非洛地平緩釋片(波依定)單用或與β-阻滯劑合用時(shí)不影響心電圖的P-R間期。臨床研究和電生理研究顯示，非洛地平緩釋片(波依定)單用或與β-阻滯劑合用對(duì)心臟傳導(dǎo)(P-R、P-Q和H-V間期)沒(méi)有顯著影響。在對(duì)沒(méi)有左心室功能不全的高血壓患者的臨床試驗(yàn)中，未發(fā)現(xiàn)明確的負(fù)性肌力作用。非洛地平緩釋片(波依定)可減低腎血管阻力而不影響腎小球?yàn)V過(guò)。在第一周用藥時(shí)可見(jiàn)輕度利尿、尿鈉增多和尿鉀增多作用，短期和長(zhǎng)期治療不影響電解質(zhì)。在對(duì)高血壓患者的臨床試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)非洛地平緩釋片(波依定)可增加血漿去甲腎上腺素水平。毒理作用致癌實(shí)驗(yàn)：在為期兩年的致癌實(shí)驗(yàn)研究中，雄性大鼠分別每日給藥非洛地平7.7、23.1或69.3mg/kg，觀察到良性間質(zhì)細(xì)胞瘤(Leydig細(xì)胞瘤)的發(fā)生率隨劑量增加而增加，但是在小鼠給藥138.6mg/kg/day(大建議人用劑量的28倍)的類似研究中未發(fā)現(xiàn)此現(xiàn)象。在前面對(duì)大鼠兩年研究所使用的劑量下，非洛地平降低大鼠睪酮水平，同時(shí)相應(yīng)增加血清黃體化激素。Leydig細(xì)胞瘤的形成可能是這些激素的繼發(fā)性作用，但是在人體內(nèi)尚未發(fā)現(xiàn)。在相同的大鼠研究中，與對(duì)照組相比，在所有劑量組的雄性和雌性大鼠的食道凹槽中均發(fā)現(xiàn)病灶鱗狀細(xì)胞增生的發(fā)生率隨劑量增加而增加。在大鼠未發(fā)現(xiàn)其他藥物相關(guān)的食道或胃腸道病理變化。小鼠給藥非洛地平138.6mg/kg/day(大建議人用劑量的28倍)，雄性小鼠80周后和雌性小鼠99周后均未發(fā)現(xiàn)致癌作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】非洛地平緩釋片(波依定)口服吸收完全并經(jīng)歷廣泛首過(guò)代謝，生物利用度約為20%。血藥濃度達(dá)峰時(shí)間出現(xiàn)在服藥后2.5-5小時(shí)。血藥濃度峰值和藥時(shí)曲線下面積(AUC)在20mg范圍內(nèi)隨劑量線性增加。非洛地平緩釋片(波依定)的血漿蛋白結(jié)合率>99%。年輕、健康受試者口服10mg非洛地平緩釋片(波依定)后，平均峰谷穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為7nmol/L和2nmol/L。高血壓患者(平均年齡64歲)口服20mg非洛地平緩釋片(波依定)后的平均峰谷穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為23nmol/L和7nmol/L。由于非洛地平緩釋片(波依定)的半數(shù)有效濃度為4~6nmol/L，所以根據(jù)不同患者，口服5~10mg非洛地平緩釋片(波依定)或口服20mg非洛地平緩釋片(波依定)，均可期望達(dá)到24小時(shí)降壓效應(yīng)。非洛地平緩釋片(波依定)在年輕、健康受試者體內(nèi)的全身血漿清除率約為0.8L/min，表觀分布容積約為10L/kg。非洛地平緩釋片(波依定)的血藥濃度隨年齡增加，老年高血壓患者(平均年齡74歲)的平均清除率僅為年輕人(平均年齡26歲)的45%，穩(wěn)態(tài)時(shí)年輕患者的AUC只為老年人的39%。非洛地平緩釋片(波依定)的生物利用度受飲食影響。當(dāng)給予高脂餐或碳水化物飲食時(shí)，Cmax增加60%，AUC未見(jiàn)改變。少量清淡飲食(桔子汁、烤面包和谷類食物)不影響非洛地平緩釋片(波依定)的藥動(dòng)學(xué)特征。在飲用葡萄柚果汁時(shí)，非洛地平緩釋片(波依定)的生物利用度大約增加2倍。未見(jiàn)桔子汁改變非洛地平緩釋片(波依定)的動(dòng)力學(xué)行為。高血壓患者服用非洛地平緩釋片(波依定)后，穩(wěn)態(tài)時(shí)的平均血藥濃度峰值比單劑量給藥高20%。降壓作用與非洛地平的血藥濃度相關(guān)。非洛地平緩釋片(波依定)在肝功能不全患者體內(nèi)的清除率為正常年輕受試者的60%。腎功能不全不改變非洛地平緩釋片(波依定)的血藥濃度曲線，但是由于尿排泄量下降，所以血漿中的代謝物(無(wú)活性)濃度增高。動(dòng)物試驗(yàn)表明非洛地平緩釋片(波依定)可透過(guò)血-腦脊液屏障和胎盤。
【貯藏】密封。
【包裝】鋁塑包裝。
【有效期】36月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】新藥轉(zhuǎn)正標(biāo)準(zhǔn)67
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20030415
【生產(chǎn)企業(yè)】阿斯利康制藥有限公司
非洛地平緩釋片(波依定)的功效與作用非洛地平緩釋片(波依定)高血壓(可單獨(dú)使用或與其他抗高血壓藥物合并使用)。
非洛地平緩釋片服用常見(jiàn)問(wèn)題
問(wèn)：高血壓是人類健康的"無(wú)形殺手"，近年來(lái)，隨著人們生活水平不斷提高，飲食結(jié)構(gòu)發(fā)生較大變化，我國(guó)心、腦血管疾病的發(fā)生和死亡人數(shù)也在不斷上升，其中死亡人數(shù)占我國(guó)總死亡率的比例甚至已達(dá)到40%左右，高血壓已經(jīng)成為一個(gè)讓人擔(dān)憂的問(wèn)題。而非洛地平緩釋片是治療高血壓的一種藥物，非洛地平緩釋片的效果好。那么，非洛地平緩釋片治療高血壓效果好嗎?
答：研究顯示，非洛地平緩釋片治療高血壓有效率為85%，所以說(shuō)，非洛地平緩釋片治療高血壓效果好。高血壓是最常見(jiàn)的慢性病，也是心腦血管病最主要的危險(xiǎn)因素，腦卒中、心肌梗死、心力衰竭及慢性腎臟病是其主要并發(fā)癥。在未用抗高血壓藥情況下，收縮壓≥140mmHg和/或舒張壓≥90mmHg，按血壓水平將高血壓分為1、2、3級(jí)。收縮壓≥140mmHg和舒張壓<90mmHg單列為單純性收縮期高血壓?；颊呒韧懈哐獕菏?，目前正在用抗高血壓藥，血壓雖然低于140/90mmHg，亦應(yīng)該診斷為高血壓。
非洛地平緩釋片的用法用量是口服，劑量應(yīng)個(gè)體化。服藥應(yīng)在早晨，用水吞服，藥片不能掰、壓或嚼碎。治療高血壓：建議以5毫克一日一次作為開始治療劑量，常用維持劑量為5或10毫克，一日一次?？筛鶕?jù)患者反應(yīng)將劑量減少或增加，或加用其他降壓藥。劑量調(diào)整間隔一般不少于2周。治療心絞痛：建議以5毫克一日一次作為開始治療劑量，常用維持劑量為5或10毫克，一日一次。
非洛地平緩釋片主要成分為非洛地平。非洛地平通過(guò)改善心肌氧供而發(fā)揮抗心絞痛和抗缺血作用。非洛地平通過(guò)擴(kuò)張心外膜的動(dòng)脈和小動(dòng)脈而減少冠脈血管阻力，增加冠脈血流和心肌氧供。非洛地平可有效的緩解冠脈痙攣。非洛地平所致外周血壓的下降使得左心室的后負(fù)荷及心肌氧的需求下降。對(duì)穩(wěn)定型勞力性心絞痛，非洛地平能改善運(yùn)動(dòng)耐受能力，減少心絞痛的發(fā)作。
非洛地平可減少血管痙攣性心絞痛患者的有癥狀和無(wú)痛性心肌缺血的發(fā)生。非洛地平可單獨(dú)使用或與受體阻滯劑合用，治療穩(wěn)定型心絞痛。無(wú)論患者的年齡和種族，非洛地平都是有效的而且耐受性好，即使對(duì)伴有充血性心衰、哮喘及其它阻塞性肺病、腎功能損害、糖尿病、痛風(fēng)、高脂血癥、雷諾癥或接受腎移植的患者也有很好的耐受性。